sexta-feira, 6 de janeiro de 2017

O papel da lorcaserina no tratamento medicamentoso do excesso de peso

No final de 2016, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) deu aval positivo para um novo medicamento inibidor do apetite, a lorcaserina. Desde 2012, a lorcaserina já está disponível para tratamento do excesso de peso nos Estados Unidos. O medicamento está indicado como adjuvante a medidas de mudança no estilo de vida (reeducação alimentar e atividades físicas) em pacientes com índice de massa corporal (IMC) maior ou igual a 30 kg/m2, isto é, com diagnóstico de obesidade. Pacientes com sobrepeso acompanhado de comorbidades como diabetes mellitus tipo 2, elevação do colesterol e apneia do sono também são candidatos ao tratamento quando o IMC for maior ou igual a 27 kg/m2.



Farmacologicamente, a lorcaserina é considerada um agonista seletivo do receptor 2C da serotonina. Tanto em animais quanto em seres humanos, a interação da serotonina com o receptor 2C é capaz de diminuir o apetite. Agonista é uma molécula que "finge" ser outra, isto é, a lorcaserina "finge" ser serotonina para poder interagir com o receptor 2C e diminuir o apetite. outros agonistas da serotonina, como a fenfluramina e a dexfenfluramina, já foram usados como inibidores do apetite no passado. No entanto, acabaram sendo retirados do mercado pois causavam doenças nas válvulas do coração. Esse efeito adverso ocorria porque a fenfluramina/dexfenfluramina NÃO eram agonistas específicos do receptor 2C. Isto é, interagiam também com os receptores 2A e 2B da serotonina. E a interação com o receptor 2B parece ser a responsável pelos problemas cardíacos.
A lorcaserina tem um perfil de tolerabilidade bom. Entre os efeitos adversos mais frequentes estão dor de cabeça, tontura, náusea e dor nas costas. Nos estudos disponíveis até o momento, que duraram até 2 anos, seu uso não causou problemas ao coração. Por sinal, a lorcaserina ajudou a baixar a pressão arterial, os níveis de colesterol LDL (ruim) e de glicose.
Quanto ao efeito sobre o peso, não é um medicamento dos mais potentes. A redução costuma ser discreta: média de 3 a 4 quilos quando comparada ao placebo (comprimido sem efeito). Além disso, muitos dos pacientes que começaram os estudos clínicos abandonaram o tratamento antes do final. Ou seja, na vida real, o resultado pode ser ainda menor. No maior estudo, 5 em cada 10 pacientes que usaram a lorcaserina perderam pelo menos 5% do peso. Já entre os pacientes que tomaram placebo, 2 em cada 10 conseguiram perder pelo menos 5% do peso.
A lorcaserina é contraindicada em pacientes com comprometimento grave da função renal, em gestantes e em pacientes que façam uso de outros medicamentos que ajam sobre a serotonina.
Apesar de estar aprovado pela ANVISA, a lorcaserina ainda não está disponível nas farmácias. Possivelmente será lançado no decorrer do ano de 2017. Aguardemos!

Referência:
1- Smith SR, Weissman NJ, Anderson CM, Sanchez M, Chuang E, Stubbe S, Bays H, Shanahan WR, Behavioral Modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management (BLOOM) Study Group. Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management. N Engl J Med. 2010;363(3):245. 

Dr. Mateus Dornelles Severo
 Médico Endocrinologista
CREMERS 30.576 - RQE 22.991

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